Sabtu, 06 November 2010

Captopril (obat hipertensi dan gagal jantung kongestif, dll)


1.      Definisi Captopril
Captopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme (ACE). Captopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi angiotensin II, salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah. Captopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin. Eliminasi waktu paruh Captopril  meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin.  Captopril adalah grup obat yang disebut angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, yang bekerja dengan cara mengurangi zat kimia yang menyempitkan pembuluh darah. Captopril digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi), gagal jantung kongestif, masalah ginjal yang disebabkan oleh diabetes, dan untuk meningkatkan kelangsungan hidup setelah serangan jantung.

2.      Indikasi:
Untuk hipertensi berat hingga sedang, kombinasi dengan tiazida mem berikan efek aditif, sedangkan kombinasi dengan beta bloker memberikan efek yang kurang aditif. Untuk gagal jantung yang tidak cukup responsif atau tidak dapat dikontrol dengan diuretik dan digitalis, dalam hal ini pemberian kaptopril diberikan bersama diuretik dan digitalis.

3.      Kontra Indikasi:
Penderita yang hipersensitif terhadap kaptopril atau penghambat ACE lainnya (misalnya pasien mengalami angioedema selama pengobatan dengan penghambat ACE lainnya).

4.      Komposisi:
Setiap tablet mengandung kaptopril 12,5 mg.
Setiap tablet mengandung kaptopril 25 mg.
Setiap tablet mengandung kaptopril 50 mg.

5.      Cara Kerja Obat:
Kaptopril merupakan obat antihipertensi dan efekif dalam penanganan gagal jantung dengan cara supresi sistem renin angiotensin aldosteron. Renin adalah enzim yang dihasilkan ginjal dan bekerja pada globulin plasma untuk memproduksi angiotensin I yang besifat inaktif. "Angiotensin Converting Enzyme" (ACE), akan merubah angiotensin I menjadi angiotensin Il yang besifat aktif dan merupakan vasokonstriktor endogen serta dapat menstimulasi sintesa dan sekresi aldosteron dalam korteks adrenal.Peningkatan sekresi aldosteron akan mengakibatkan ginjal meretensi natrium dan cairan, serta meretensi kalium. Dalam kerjanya, kaptopril akan menghambat kerja ACE, akibatnya pembentukan angiotensin ll terhambat, timbul vasodilatasi, penurunan sekresi aldosteron sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban jantung, baik 'afterload' maupun 'pre-load', sehingga terjadi peningkatan kerja jantung. Vasodilatasi yang timbul tidak menimbulkan reflek takikardia.

6.      Dosis:
Kaptopril harus diberikan 1 jam sebelum makan, dosisnya sangat tergantung dari kebutuhan penderita (individual).
Dewasa:
Hipertensi, dosis awal: 12,5 mg tiga kali sehari. Bila setelah 2 minggu, penurunan tekanan darah masih belum memuaskan maka dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg tiga kali sehari. Bila setelah 2 minggu lagi, tekanan darah masih belum terkontrol sebaiknya ditambahkan obat diuretik golongan tiazida misal hidroklorotiazida 25 mg setiap hari. Dosis diuretik mungkin dapat ditingkatkan pada interval satu sampai dua minggu. Maksimum dosis kaptopril untuk hipertensi sehari tidak boleh lebih dari 450 mg. Gagal jantung 12,5- 25 mg tiga kali sehari; diberikan bersama diuretik dan digitalis, dari awal terapi harus dilakukan pengawasan medik secara ketat. Untuk penderita dengan gangguan fungsi ginjal dsiis perlu dikurangi disesuaikan dengan klirens kreatinin penderita.

7.      Peringatan dan Perhatian:
Keamanan penggunaan pada wanita hamil belum terbukti, bila terjadi kehamilan selama pemakaian obat ini, maka pemberian obat harus dihentikan dengan segera. Harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui, pemberian ASI perlu dihentikan karena ditemukan kadar dalam ASI lebih tinggi daripada kadar dalam darah ibu. Pemberian pada anak-anak masih belum diketahui keamanannya, sehingga obat ini hanya diberikan bila tidak ada obat lain yang efektif. Pemakaian pada lanjut usia harus hati-hati karena sensitivitasnya terhadap efek hipotensif. Hati-hati pemberian pada penderita penyakit ginjal. Pengobatan agar dihentikan bila terjadi gejala-gejala angiodema seperti bengkak mulut, mata, bibir, lidah, laring juga sukar menelan, sukar bernafas dan serak. Konsultasikan ke dokter bila menggunakan suplemen potassium, potassium sparing diuretic dan garam-garam polassium.Pemakaian obat penghambat ACE pada kehamilan dapat menyebabkan gangguan/kelainan organ pada fetus atau neonatus, bahkan dapat menyebabkan kematian fetus atau neonatus.Pada kehamilan trimester ll dan lll dapat menimbulkan gangguan antara lain: hipotensi, hipoplasiatengkorak neonatus, anuria, gagal ginjal reversible atau irreversible dan kematian. Juga dapat terjadi oligohidramnios, deformasi kraniofasial, perkembangan paru hipoplasi, kelahiran prematur, perkembangan retardasi-intrauteri, paten duktus arteriosus. Bayi dengan riwayat di mana selama di dalam kandungan ibunya mendapat pengobatan penghambat ACE, harus diobservasi intensif tentang kemungkinan terjadinya hipotensi, oligouria dan hiperkalemia.

8.      Efek Samping:
Kaptopril menimbulkan proteinuria lebih dari 1 g sehari pada 0,5% penderita dan pada 1,2% penderita dengan penyakit ginjal. Dapat tejadi sindroma nefrotik serta membran glomerulopati pada penderita hipertensi. Karena proteinuria umumnya terjadi dalam waktu 8 bulan pengobatan maka penderita sebaiknya melakukan pemeriksaan protein urin sebelum dan setiap bulan selama 8 bulan pertama pengobatan.
Neutropenia/agranulositosis terjadi kira-kira 0,4 % penderita. Efek samping ini terutama terjadi pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal. Neutropenia ini muncul dalam 1 - 3 bulan pengobatan, pengobatan agar dihentkan sebelum penderita terkena penyakit infeksi. Pada penderita dengan resiko tinggi harus dilakukan hitung leukosit sebelum pengobatan, setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama pengobatan dan secara periodik. Pada penderita yang mengalami tanda-tanda infeksi akut (demam, faringitis) pemberian kaptopril harus segera dihentikan karena merupakan petunjuk adanya neutropenia. Hipotensi dapat terjadi 1 - 1,5 jam setelah dosis pertama dan beberapa dosis berikutnya, tapi biasanya tidak menimbulkan gejala atau hanya menimbulkan rasa pusing yang ringan. Tetapi bila mengalami kehilangan cairan, misalnya akibat pemberian diuretik, diet rendah garam, dialisis, muntah, diare, dehidrasi maka hipotensi tersebut menjadi lebih berat. Maka pengobatan dengan kaptopril perlu dilakukan pengawasan medik yang ketat, terutama pada penderita gagal jantung yang umumnya mempunyai tensi yang nomal atau rendah. Hipotensi berat dapat diatasi dengan infus garam faal atau dengan menurunkan dosis kaptopril atau diuretiknya. Sering terjadi ruam dan pruritus, kadang-kadang terjadi demam dan eosinofilia. Efek tersebut biasanya ringan dan menghilang beberapa hari setelah dosis diturunkan.
Teriadi perubahan rasa (taste alteration), yang biasanya terjadi dalam 3 bulan pertama dan menghilang meskipun obat diteruskan.
Retensi kalium ringan sering terjadi, terutama pada penderita gangguan ginjal, sehingga perlu diuretik yang meretensi kalium seperti amilorida dan pemberiannya harus dilakukan dengan hati-hati.

9.      Interaksi Obat:
Alkohol.
Obat anti inflamasi terutama indometasin.
Suplemen potassium atau obat yang mengandung potassium.
Obat-obat berefek hipotensi.

10.  Cara penyimpanan:
Simpan di tempat sejuk dan kering, terlindung dari cahaya.

11.  Kemasan dan Nomor Registrasi:
-Captopril 12,5 mg tablet, kotak 10 strip @ 10 tablet
      No.Reg. GKL9720916010C1
-Captopril 25 mg tablet, kotak 10 strip @ 10 tablet
      No.Reg. GKL9320916 010 A1
-Captopril 50 mg tablet, kotak 10 strip @ 10 tablet
      No.Reg. GKL93209160108

12.  Jenis                     : Tablet

 13. Produsen              : PT. Indofarma


0 komentar:

Poskan Komentar